Cápsula de suplementação global de tetraciclina 250 mg
Descrição do produto
1 Propriedades farmacodinâmicas
O cloridrato de tetraciclina é um antibiótico bacteriostático de amplo espectro.
As tetraciclinas são absorvidas pelas células bacterianas sensíveis por um processo de transporte ativo. Uma vez dentro da célula, eles se ligam reversivelmente à subunidade 30S do ribossomo, impedindo a ligação do RNA de transferência de aminoacil e inibindo a síntese de proteínas e, portanto, o crescimento celular. Embora as tetraciclinas também inibam a síntese de proteínas nas células de mamíferos, elas não são ativamente absorvidas, permitindo efeitos seletivos no organismo infectante.
2 Propriedades farmacocinéticas
A maioria das tetraciclinas é absorvida de forma incompleta pelo trato gastrointestinal, estando geralmente disponíveis cerca de 60 a 80% de uma dose de tetraciclina. O grau de absorção é diminuído pela presença de íons metálicos divalentes e trivalentes com os quais as tetraciclinas formam complexos insolúveis estáveis e, em grau variável, por leite ou alimentos. A formulação com fosfato pode aumentar a absorção da tetraciclina.
As concentrações plasmáticas dependerão do grau de absorção. A administração de 500 mg de tetraciclina a cada 6 horas geralmente produz concentrações em estado estacionário de 4-5 µg / ml. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem cerca de 1-3 horas após a ingestão. Concentrações mais altas podem ser alcançadas após administração intravenosa; as concentrações podem ser maiores em mulheres do que em homens.
Na circulação, 20-65% da tetraciclina está ligada às proteínas plasmáticas.
Eles são amplamente distribuídos pelos tecidos e fluidos do corpo. As concentrações no líquido cefalorraquidiano são relativamente baixas, mas podem aumentar se as meninges estiverem inflamadas. Pequenas quantidades aparecem na saliva e nos fluidos dos olhos e pulmões. As tetraciclinas aparecem no leite de nutrizes, onde as concentrações podem ser 60% ou mais daquelas no plasma. Eles se difundem pela placenta e aparecem na circulação fetal em concentrações de cerca de 25 a 75% daquelas no sangue materno. As tetraciclinas são retidas em locais de nova formação óssea e calcificação recente e no desenvolvimento de dentes. As tetraciclinas foram classificadas em termos de duração da ação no corpo, embora as divisões pareçam se sobrepor um pouco.
As tetraciclinas são excretadas na urina e nas fezes. A depuração renal é por filtração glomerular. Até 55% de uma dose são eliminados inalterados na urina; concentrações na urina de até 300 µg / ml de tetraciclina podem ser atingidas duas horas após a tomada de uma dose usual e mantidas por até 12 horas. A excreção urinária aumenta se a urina for alcalinizada. As tetraciclinas são excretadas na bílis, onde podem ocorrer concentrações de 5 a 25 vezes as do plasma. Uma vez que existe alguma reabsorção entero-hepática, a eliminação completa é lenta. Quantidades consideráveis ocorrem nas fezes após a administração.
3 Dados de segurança pré-clínica
Não aplicável.
Grupo de Produto : Drogas Terminadas > Antibiótico e antivírus